GCS - datt dës Medezin? D'Aktioun an Effekter vun Drogen glucocorticosteroids

Wouer hu Dir schon vun der Arméi liicht héieren. Eise Kierper produzéiert se permanent Liewen Prozesser ze regléieren. Arméi liicht, déi am adrenal cortex produzéiert ginn - an dësem Artikel, wäerte mir glucocorticoids betruecht. Während déi meescht vun eis sinn interesséiert verflaacht syntheteschen et mol - GCS. Wat ass Medezin? Fir déi se benotzt a wat fir e Schued se Ursaach? Loosst d'gesinn.

Allgemeng Informatiounen iwwert GCS. Wat ass Medezin?

Eis iwerfriess synthesises Arméi liicht wéi glucocorticoids. Si vun der adrenal cortex produzéiert, an hire Gebrauch ass haaptsächlech un der Behandlung vun adrenal wänn dinn. Haut, mat net nëmmen natierlech glucocorticoids, mä och hir syntheteschen et mol - GCS. Wat ass Medezin? Fir Mënschheet, mengen dës analogs vill, wéi op de Kierper Anti-demagogesch hunn, immunosuppressive, antishock, Anti-allergescher Effekt.

Glucocorticoids hunn ginn als Drogen (Éieren am Artikel - PM) benotzt an der 40-zoutreffen vun XX Joerhonnert. Vum Enn vum 30s vun der zwanzegsten Joerhonnert, hunn Wëssenschaftler Arméi Hormon awer am Mënsch adrenal cortex, an 1937 war isoléiert mineralocorticoid deoxycorticosterone fonnt. Am fréie 40-zoutreffen goufen glucocorticoid hydrocortisone an cortisone ofgeleet. Pharmacological Effekter vun cortisone an hydrocortisone sech esou Objeten, dass se decidéiert huet hinnen den Drogen ze benotzen. No puer Zäit, hunn Wëssenschaftler hir Synthes duerchgefouert.

De stäerkste aktiv glucocorticoid am Mënsch iwerfriess ass - cortisol (analog - hydrocortisone, deem Präis - 100-150 Rubelen), an et ass eng grouss considéréiert. Et ass och méiglech ze léinen manner aktiv: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Vun all de natierleche glucocorticoids als Drogenofhängeger benotzen fonnt nëmmen hydrocortisone an cortisone. Mä dësen Ursaachen Säit Effekter méi dacks wéi all aner Hormon, wat firwat am Moment ass hire Gebrauch an Medezin limitéiert ass. Fir Datum, benotzt nëmmen glucocorticoid hydrocortisone oder hir Kris géinge verschlëmmeren (hydrocortisone hemisuccinate an hydrocortisone acetate).

Iwwer glucocorticosteroids (syntheteschen glucocorticoids), weideres Wierderbuch mir eng Rei vun esou Agenten, ënnert deenen d'fluorinated (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, etc.) An Net-fluorinated (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoids.

Esou Agenten aktiv wéi hir natierlech Géigeparteien, a si fir d'Behandlung vun kleng Schrëtt néideg.

De Mechanismus vun Aktioun vun corticosteroids

D'Aktioun vun glucocorticoids um molekulare Niveau ass net ganz verstan. Wëssenschaftler mengen datt dës Drogen op Zellen um Niveau vun der Regulatioun vun Gene Transkriptiouns Akt.

Corticosteroids zesummekomm mat intracellular glucocorticoid kenne präsent sinn an quasi all Zell vum mënschleche Kierper. An der Verontreiung vu Hormon kenne (déi cytosolic Proteinen sinn) sinn einfach gelescht. Am -mann Staat, si Deel vun der heterocomplexes, déi och immunophilin och, Hëtzt Schock Proteinen an asw.

Wann Cyclisten d'Zellen ageréckt (duerch d'Membran), kruet se ze kenne a aktivéieren komplex "glucocorticoid + receptor", no deem et der Prënzenhochzäit Zell Keimzell an openee mat der DNA Regiounen déi am Promoteur Brochstéck Arméi entspriechend Gene etabléiert sinn (si och glucocorticoid genannt ginn "nëmmen Elementer). Komplex "+ glucocorticoid receptor" ass gebass ze regléieren (inhibit oder, Ëmgedréit, aktivéieren) de Prozess vun Transkriptiouns vu bestëmmte Genen. Dat ass wat ze Ennerdréckung oder Stimulatioun vun mRNA féiert, wéi och e Changement an der Synthes vu verschiddenen Enzymen of a reglementaresche Proteinen dass bewosst Effekter Mediate.

Verschidde Studien weisen, dass d'komplex "glucocorticoid + receptor" ass mat verschiddenen Transkriptiouns Faktoren reagéiert, e.g., wéi nuklear Faktor Kappa B (NF-kb), oder de activator vun Transkriptiouns Protein (AP-1) datt Genen regléieren am immun Äntwert Équipe, an inflammation (Haftung Molekülle, cytokine Genen, protease an sou op.).

D'Haaptrei Effekter vun GCS

glucocorticoids Auswierkungen op de mënschleche Kierper sinn vill. Dës liicht hunn antitoxic, antishock, imunnodepressivnoe, antiallergic, antiinflammatory an antiinflammatory Aktioun. Loosst d'at wéi d'Aktiounen vun corticosteroids e bëssche méi genau huelen.

• Anti-demagogesch Effekter vun corticosteroids. Ëmmer d'Ennerdréckung vun der Aktivitéit vun phospholipase A _2. Wann inhibition vun dëser Aktivitéit am mënschleche Kierper ass opgeléist liberatiou (Fräisetzung) d'inhibition vun arachidonic Seier an d'Équipe vun e puer demagogesch mediators (wéi prostaglandins, leukotrienes, an troboksan t. D.). Desweideren, reduzéiert der Réceptioun glucocorticosteroids Flesseggassystem exudation, vasoconstriction (socles) capillaries, Verbesserung vun microcirculation am inflammation.
• Anti-allergescher Effekt vun GCS. Et existeiert als Resultat vun secretion an Synthes vun mediators vun Allergiker noléisst, reduzéieren basophils libre, inhibition vun histamine Fräisetzung vu basophils an Mast Zellen sensitized, d'Zuel vun B an T lymphocytes loung, loung Empfindlechkeet vun Zellen zu der mediators vun Allergiker, immun Äntwert Ännerungen, wéi och Ennerdréckung vun antibody Produktioun.
• Immunosuppressive Aktivitéit vun GCS. Wat ass Medezin? Dat heescht, dass d'Drogen inhibit immunogenez, oofgesinn vun der Produktioun vun antibodies. Corticosteroids inhibit Migratioun vun Desaccord Zellen Réckemuerch hiirgestallt, inhibit der Aktivitéit vun B an T lymphocytes inhibit der Verëffentlechung vun cytokines aus macrophages an leukocytes.
• Anti-gëfteg an antishock Effekt vun corticosteroids. Den Effet vun liicht duerch héich Blutdrock am Mënsch verursaacht, wéi och den Aktivéierungscode vu Liewer am ukuerbelt vun Xenon an endobiotikov Équipe Enzymen of.
• Mineralocorticoid Aktivitéit. Glucocorticosteroids hunn d'Fähegkeet Natrium a Waasser am Kierper ze Spam, de excretion vun KaliumiodidPëlle stimuléieren. Dëst syntheteschen Ersatzspiller sinn net esou gutt wéi natierlech liicht, mä et ass den Effet op de Kierper se hunn.

Pharmacokinetics

Fir d'Dauer vun Aktioun vun systemesch Cyclisten kann an ënnerdeelt ginn:

1. Glucocorticosteroids kuerz Aktioun (e.g., hydrocortisone, de Präis vun deem aus 100 bis 150 Rubelen individuell).
2. Glucocorticosteroids mat engem duerchschnëttlech Dauer vun Aktioun (prednisolone (Feedback deen net ganz gutt) ass, methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids mat länger Aktioun (triamcinolone acetonide, dexamethasone, betamethasone).

Mä net nëmmen fir d'Dauer vun glucocorticosteroids kann alles ginn. Klassifikatioun vun hinnen kann och de Modus vun Administratioun ginn:

• mëndlech;
• intranasal;
• Eise Kierper glucocorticosteroids.

Dës Klassifikatioun, gëllt awer nëmme bis System glucocorticosteroids.

Et ginn e puer Drogen a Form vun Sallefueleg an lecken (lokal corticosteroids). Zum Beispill, "Afloderm". Kritik vun esou Formuléierungen sinn gutt.

Loosst d'eleng um Zorte vu systemesch corticosteroids Wanterschlof war.

Mëndlech Cyclisten perfekt am Daarm kann absorbéiert ouni Problemer dauernd. Aktiv festleeën ze Proteinen an de Plasma (transcortin, albumin). Déi maximal Konzentratioun vu mëndlech corticosteroids am Blutt ass no 1,5 Stonnen an der Administratioun erreecht. Si rufflech biotransformation an der Liewer, Niere (deelweis) an aner Stoffer vun unhéier zu glucuronide oder sulfate.

Ongeféier 70% vun conjugated GCS am Pipi excreted, aner 20% an der feces wäert weg méi spéit, an de Rescht - mat anere biologescher Flëssegkeeten (e.g., spéider). Der Halschent - vun 2 bis 4 Stonnen.

Dir kënnt e klengen Dësch mat de pharmacokinetic Parameteren vun mëndlech corticosteroids schafen.

Glucocorticosteroids. Drogen (Nimm)	Der Broscht Liewen vun Otemschwieregkeeten	Plasma Broscht Liewen
hydrocortisone	8-12 Stonnen	0.5-1.5 Stonnen
cortisone	8-12 Stonnen	0.7-2 Stonnen
Prednisolone (Kritik sinn net ganz gutt)	18-36 Stonnen	2-4 Stonnen
methylprednisolone	18-36 Stonnen	2-4 Stonnen
fludrocortisone	18-36 Stonnen	3,5 Stonnen
dexamethasone	36-54 Stonnen	5:00

Eise Kierper Cyclisten an modern Medeziner Praxis presentéiert triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide an beclomethasone dipropionate.

Pharmacokinetic Parameteren kann och zu engem Dësch presentéiert ginn:

Glucocorticosteroids. Drogen (Nimm)	D'lokal Anti-demagogesch Aktivitéit	Volume vun Verdeelung	Plasma Broscht Liewen	Effizienz vun Passage duerch d'Liewer
beclomethasone dipropionate	0,64 Unitéiten.	-	0,5 Stonnen	70%
budesonide	1 Eenheet.	4,3 l / kg	1,7-3,4 Stonn	90%
triamcinolone acetonide	0,27 Unitéiten.	1,2 l / kg	1.4-2 Stonnen	80-90%
fluticasone propionate	1 Eenheet.	3,7 l / kg	3.1 Stonnen	99%
flunisolide	Zirka 0,34 Unitéiten.	1,8 l / kg	1,6 Stonnen	-

Nasal Cyclisten an Medezin presentéiert haut fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide an beclomethasone dipropionate. E puer vun hinnen sinn déi selwecht Art a Weis wéi eise Kierper corticosteroids genannt.

Der Applikatioun vun der intranasal Kribbelen am Daarm kann absorbéiert corticosteroids an engem aneren Deel kënnt aus dem airway mucosa direkt an der Glukose verbënnt.

Glucocorticosteroids, am digestive TRACT bleiwen, si fir ronn 1-8 Prozent, an den éischte virum Goal de Liewer biotransformed bal komplett un d'Aarbechtslosegkeet metabolites absorbéiert.

Glucocorticosteroids déi duerch d'Blutt an hunn, fir d'Aarbechtslosegkeet Substanzen hydrolyze. Hei ass en Dësch mat hire pharmacokinetic Parameteren:

Glucocorticosteroids. Preparatiounen	Bioavailability festgestallt d'Blutt, wéi e Prozentsaz	Bioavailability wann aus der gastrointestinal TRACT absorbéiert, an Prozent
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0,1	<1
triamcinolone acetonide	nee Informatiounen	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Drogen wéi "Afloderm" (Feedback deen op der net Deene an hält), ze beschreiwen getrennt mécht kee Sënn. Jiddereng vun hinnen ass den Haaptgrond aktiv Zutate, déi schon wahrscheinlech ze hunn ass schonn uewen ernimmt. Dës Drogen - lokal corticosteroids, a si representéiert déi dacks a Form vun Sallefueleg oder lecken.

Place glucocorticosteroid Therapie (Indikatiounen fir benotzen)

Fir all Zort vun glucocorticosteroids seng Indikatiounen fir benotzen. Also, sinn mëndlech corticosteroids unzegesin benotzt:

• Crohn d'Krankheet;
• ulcerative colitis;
• interstitial Hëftprothes Krankheete;
• Fouss dohinner Otmungsproblemer Awierkung kämpfen;
• schwéieren enger Longenentzündung;
• chronescher obstructive hin Krankheet zu Fouss dohinner Phas;
• bronchial Asthma;
• subacute thyroiditis;
• Mëssbildunge adrenal hyperplasia (an dësem Fall heescht eng Persoun net corticoids selwer produzéiere an ass gezwongen hir syntheteschen mol ze huelen);
• Fouss dohinner adrenal wänn.

Och sinn Cyclisten an Ersatz Therapie vun primären an sekundären napochechnikovoy Echec benotzt.

Intranasal corticosteroids gi benotzt fir:

• idiopathic rhinitis (vasomotor);
• Net-allergescher rhinitis mat eosinophilia;
• pilipoze Nues;
• méijähreg allergescher rhinitis (bestänneg);
• saisonal allergescher rhinitis (liicht).

Eise Kierper corticosteroids gi benotzt fir chronescher obstructive hin Krankheet, bronchial Asthma Plëséier.

Contraindications

Precautiounen soll GCS an dëse Krankheete Situatiounen Plëséier:

• lactation;
• glaucoma;
• Puer Krankheeten vun der letzebuerg, déi mat abnormalities vun der epithelium kombinéiert ginn;
• fungal oder Haren Krankheeten vun der Aen;
• purulent Krankheet;
• Impfpass Period;
• syphilis;
• aktiv Form vun Tuberkulos;
• herpes Krankheet;
• systemesch fungal Infektioun oprafen;
• puer mental Krankheet mat produktiv Symptomer;
• schwéieren Ofschloss vun keen Auto Echec;
• finanzéieren;
• thromboembolism;
• ausléisen cruris oder Mo;
• Diabetis;
• Cushing d'Krankheet.

Streng contraindicated intranasal corticosteroids an esou Fäll:

• reegelméissegen nosebleeds an Geschicht;
• hemorrhagic diathesis;
• hypersensitivity.

Glucocorticosteroids: Säit Effekter

Side Effekter vun corticosteroids kann an lokal a systemesch ënnerdeelt ginn.

Lokal Säit Effekter

Ënnerdeelt an d'Auswierkunge vun eise Kierper a intranasal corticosteroids.

1. Lokal ongewollt Effekter vun eise Kierper glucocorticosteroids:

• mol simpel;
• dysphonia;
• candidiasis vun der mëndlech éischter en an pharynx.

2. Lokal Säit Effekter vun intranasal corticosteroids:

• perforation vun der nasal septum;
• nosebleeds;
• Brennen an dréchen Panz vun der Nues an pharynx;
• sneezing;
• itchy Nues.

Systemesch Säit Effekter

Ënnerdeelt no Deeler vum Kierper, déi bedreiwen.

1. Deel vun der Mëtt nervös System:

• psychoses;
• Depressiounen;
• EuphoriaLanguage;
• insomnia;
• Reizbarkeet.

2. Well der Ausdauer System:

• thromboembolism;
• déif Venenthrombo- sen;
• héich Blutdrock;
• myocardiodystrophy.

3. Aus der reproduktive System:

• hirsutism;
• sexueller Entwécklung verspéiten;
• sexuell Viagra;
• onbestänneg menstrual Zyklus.

4. Vun der digestive System:

• fatty Liewer;
• pancreatitis;
• Hals aus der gastrointestinal TRACT;
• Arméi an eis näischt vun de Mo a intestines.

5. Vun der endocrine System:

• Diabetis;
• Cushing d'kämpfen;
• Obesitéit;
• atrophy vun der adrenal cortex wéinst inhibition vun hirer Funktioun.

6. Vun der Säit vun Vue:

• glaucoma;
• posterior subcapsular cataracts.

7. Vum musculoskeletal System:

• Fleesch vu;
• myopathy;
• stunted Wuesstem vun Kanner;
• avascular necrosis a Blutt Saudi-Arabien;
• osteoporosis.

8. Fir der Haut:

• alopecia;
• striae;
• thinning vun der Haut.

9. Aner Säit Effekter:

• Fouss dohinner ustiechend a chronescher Formen vun demagogesch Prozesser;
• Reservéiert Iech;
• Natrium a Waasser Zeréckhale am Kierper.

Äschewolleken Mesuren

An e puer Fäll, soll corticosteroids mat him benotzt ginn.

Zum Beispill, Patienten mat cirrhosis, hypothyroidism, hypoalbuminemia, an senile Patienten oder eeler kann Aktioun vun corticosteroids gestäerkt ginn.

An der Uwendung vun corticosteroids während Schwangerschaft soll Rechnung huelen d'erwaart Effet vun der Behandlung fir d'Mamm an de Risiko vun engem negativen Effet vun der Drogenofhängeger op der Douanesgewerkschaft, wéi corticosteroids der Entwécklung vu An et Wuesstem desorganiséieren kann an esouguer Mängel wéi Griecht Gout'en an sou op.

Wann während Gebrauch vun GCS Patient Krankheet (Poulet pox, measles, an sou op. D.) leiden, kann et ganz schwéier geschéien.

An der Behandlung vun Patienten mat corticosteroids oder autoimmune demagogesch Krankheeten (rheumatoid Giicht, bowel Krankheeten, systemesch lupus erythematosus an der wëll. D.) weg of Resistenz observéiert ginn.

Patienten mëndlech Cyclisten fir eng laang Zäit feieren, ass et néideg periodesch fecal Rulle Blutt an Ugrëff fibroezofagogastroduodenoskopiyu als Arméi cruris während Behandlung mat corticosteroids gestéiert gin kann net ze huelen.

An 30-50% vun Patienten mat corticosteroids fir eng laang Zäit behandelt, entwéckelen osteoporosis. Als Regel, schellt et de Fouss, awer pelvis, Pelikan, Pick.

Interaktioun mat anere Drogen

All glucocorticosteroids (Klassifikatioun net hei egal) wann am Kontakt mat aner Drogen ginn eng gewëssen Effekt, an dëst Effekt ass net ëmmer positiv fir eise Kierper. Hei ass wat Dir wëssen, brauch virun corticosteroids an verzweifelt aner Drogen Kandidatur:

1. GCS an antacids - glucocorticosteroids Un- Verloschter.
2. GCS an barbiturates, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, Verglach, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation an der Liewer ass fräi.
3. GCS an isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation an der Liewer Verloschter.
4. SCS an salicylates, phenylbutazone, barbiturates, digitoxin, penicillin, chloramphenicol - all vun dësen Drogen ass verstäerkte Eliminatioun.
5. GCS an isoniazid - eng Violatioun vun der mënschlecher Perséinlechkeet.
6. Corticosteroids an reserpine - d'Entstoe vun depressiv Staat.
7. GCS an tricyclic Antidepressiva - fräi intraocular Drock.
8. GCS an agonists - d'Aktioun vun dësen Drogen ass waarden.
9. Corticosteroids an theophylline - Anti-demagogesch Aktioun vun glucocorticoids Majoratiounen, entwéckelen cardiotoxic Effekter.
10. SCS a gefrot, amphotericin B, mineralocorticoid - erhéigt de Risiko vun hypokalemia.
11. GCS an indirekt anticoagulants, fibrinolytics, butadiene, ibuprofen, ethacrynic sauerem - kann duerch hemorrhagic komplizéiert gefollegt ginn.
12. SCS an indomethacin, salicylates - dëser Formatioun ulcerative lesions vun der gastrointestinal TRACT verursaache kann.
13. Corticosteroids an Paracetamol - de toxicity vun der Drogenofhängeger ass fräi.
14. Corticosteroids an azathioprine - erhéigt de Risiko vun cataracts, myopathy.
15. GCS an mercaptopurine - geschéckt kann am Blutt ze iwwerdribblen fir Konzentratioun vun uric Seier a Féierung gaangen.
16. GCS an hingamin - Kick onpassend Effekter vun dëser Drogenofhängeger (corneal Opazitéit, myopathy, dermatitis).
17. GCS an methandrostenolone - Meenungsfreiheet nennt ongewollt Effekter vun glucocorticoids.
18. Corticosteroids an Eisen Preparatiounen, androgens - fräi Synthes vun erythropoietin, a géint dat Hannergrond, a fräi erythropoiesis.
19. GCS an hypoglycemic Drogen - bal komplett Reduktioun vun hir Efficacitéit.

Konklusioun

Cyclisten - Drogen, ouni déi modern Medezin ass onwahrscheinlech zu kascht. Si fir den Traitement vun ganz schwéieren Etappen vun der Krankheet benotzt, oder einfach d'Aktioun vun engem Drogenofhängeger ze verbesseren. Allerdéngs, wéi mat all Medikament, glucocorticosteroids Säit Effekter an hunn ze contraindications. Vergiesst net doriwwer. Virun mir hunn all de Fäll opgezielt wou et net noutwenneg ass Cyclisten konzentréiert an hun och eng Lëscht vun der Interaktioun vun corticosteroids mat aner Drogen gëtt. de Mechanismus vun Aktioun vun corticosteroids an all hir Auswierkungen hunn och am Detail hei beschriwwen ass. Elo all braucht Dir iwwer GCS wëssen, an eent Plaz ass - dësem Artikel. Allerdéngs, an all Fall, do fänkt net Behandlung nëmmen no der allgemeng Informatiounen iwwert GCS liesen. Dës Drogen, natierlech, kann ouni Rezept kaaft ginn, mä Firwat muss du et? Virun all Drogen benotzt soll éischt e Spezialist konsultéieren. Ginn gesond an net Self-medicate!